Бікахет 150 (бікалутамід) табл 150 мг №30

діюча речовина: бікалутамід;

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 150 мг бікалутаміду;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, кросповідон, повідон, магнію стеарат, Опадрай білий Y-1-7000: гіпромелоза (Е 464), титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь 400.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі, двоопуклі білого кольору таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з гравіюванням «11» з одного боку та «Н» з іншого.

Антиандрогенні засоби. Код АТХ L02B B03.

Фармакодинаміка.

Механізм дії

БІКАТЕРО є нестероїдним антиандрогеном, що не має іншого впливу на ендокринну систему. Препарат зв’язується з андрогенними рецепторами, не активуючи експресію генів, таким чином пригнічуючи андрогенні стимули. В результаті такого пригнічення спостерігається регресія пухлини передміхурової залози. При відміні препарату БІКАТЕРО у певної частини пацієнтів може виникнути синдром відміни.

БІКАТЕРО є рацемічною сумішшю з антиандрогенною активністю, представленою майже винятково (R)-енантіомером.

Клінічна ефективність та безпека

Бікалутамід у дозуванні 150 мг досліджували як терапію для пацієнтів з локалізованими (Т1-Т2N0 або NХ, M0) або місцево-розповсюдженими (ТЗ-Т4, будь-які N, M0; Т1-Т2, N+, M0) пухлинами передміхурової залози без метастазів у ході об’єднаного аналізу трьох плацебо-контрольованих подвійних сліпих досліджень, в яких взяли участь 8113 пацієнтів. У цих дослідженнях бікалутамід призначали як невідкладну гормональну терапію або як ад’ювантну терапію при радикальній простатектомії або радіотерапії (здебільшого зовнішня дистанційна променева терапія). На момент медіани спостереження 9,7 року у 36,6 % і 38,17 % пацієнтів, які приймали бікалутамід або плацебо, відповідно, відзначено об’єктивне прогресування захворювання.

Зниження ризику об’єктивного прогресування захворювання зафіксовано у більшості пацієнтів у групах, проте воно було найбільш помітним в осіб, які мають високий ризик прогресування хвороби. Тому клініцисти можуть вирішувати, що оптимальною стратегією лікування пацієнтів з низьким ризиком прогресування захворювання, зокрема при ад’ювантному застосуванні препарату після радикальної простатектомії, може бути відтермінування гормональної терапії до появи ознак прогресування хвороби.

На момент медіани періоду спостереження 9,7 року жодної різниці у рівні загального виживання не спостерігалося, причому летальність становила 31,4 % (співвідношення ризиків = 1,01; 95 % довірчий інтервал 0,94–1,09). Однак під час аналізу результатів дослідницьких підгруп деякі тенденції були очевидними.

Дані про виживаність без прогресування захворювання та загальну виживаність засновані на аналізі методом Каплана–Мейєра, у пацієнтів з місцево-розповсюдженим раком передміхурової залози наведені в наступних таблицях:

Таблиця 1 

Співвідношення пацієнтів з місцево-розповсюдженим раком і прогресуванням захворювання у підгрупах з різними схемами лікування

Таблиця 2 

Загальна виживаність пацієнтів з місцево-розповсюдженим захворюванням

у підгрупах з різними схемами лікування